西米替丁作用与功效说明书_西米替丁|观热点

1、西咪替丁是最早成功的广泛用于治疗消化性溃疡的Hz受体阻断剂。

2、一般日剂量为1g，剂量较大，服用周期较长(4～6周或更长)，因此，不良反应也表现在多方面。

(相关资料图)

3、 【不良反应特点】本药的不良反应发生率为1％或更高，主要是由于其抗雄激素活性和中枢神经系统的作用，抑制肝脏混合功能氧化酶的活性。

4、其他不良反应有心搏迟缓、传导阻滞、血小板及粒细胞计数减少、间质性肾炎、中度肝功能异常及头痛。

5、由于胃酸屏障的丧失，常出现肠感染、肌痛、单胺氧化酶样的相互作用、视觉和周围神经异常，但发生率均较低。

6、 超敏反应：如反复的过敏、发热、哮喘和皮肤反应，但出现率较低。

7、 尚没有充分证据说明本药有诱发肿瘤的作用，但由于胃内pH下降，有利于细菌性亚硝基化合物的生成，亚硝基西咪替丁为已知的诱癌物质(其本身无致癌性)，随访了9940例西咪替丁服用者，发现了74例胃癌，但没有证据说明西咪替丁和胃癌之间的关系。

8、 【心血管系统】心动过缓、房室传导异常、心律失常和低血压是较常见的不良反应。

9、特别是在快速静脉滴注西咪替丁、血浆内组织浓度增加的情况下，易造成心搏迟缓。

10、1例十二指肠溃疡的36岁患者，服用西咪替丁200mg，每日3次，共7天，心电图出现P-R问期延长为0．24”，停药后2天恢复正常-，3个月后患者再次服用本药，6小时后P—R间期延长为O．38”，36小时恢复。

11、停用西咪替丁后，随访1年未见房室传导阻滞发生。

12、作者认为，由于H2受体被阻断，H1受体活性增强，从而延长了房室传导的时间。

13、另1例患高血压并伴有心绞痛病史的老年女患者，静脉滴注西咪替丁300mg，半小时后出现心律失常、心动过缓、血压下降，使用CaCl2后才得以缓解，再次滴注本药，又出现上述症状。

14、赵成英等分析了9例西咪替丁引起的心脏起搏传导系统障碍，其中男性7例、女性2例，平均年龄46岁(36～52岁)，单纯性胃溃疡2例，复合性溃疡1例，十二指肠球部溃疡6例，用药剂量每次餐后200mg，共3次，晚睡前服400mg，初次服药至出现心律失常的时间2～4小时4例，3天1例，2～6周4例。

15、出现心律失常的总剂量200mgl例，600mgl例，3～21g6例，28g1例，主要症状为头痛、心悸、头晕和心电图改变，一般停药后心律失常消失，再次服药症状又出现。

16、作者认为，这是因为西咪替丁阻断了心脏的H2受体，使H1受体相对兴奋所致。

17、除此之外，西咪替丁还可能引起低血压，1例男性十二指肠溃疡患者，服用常规剂量的本药，34天后，血压由120mmHg／80mmHg降至80mmHg／40mmHg，病人出现头晕、肢冷，停药后才逐渐恢复。

18、据美国FDA的统计报告，每1000万西咪替丁的处方中，约有1．6例出现心血管的不良反应。

19、 【造血系统】周子城等回顾了89例服用本药的十二指肠溃疡的病人，有20例有各种不良反应，其中白细胞减少的8例。

20、HabclA等还报告了1例新生儿因上消化道出血，4次／天静脉注射了总剂量为20μg／kg的西咪替丁，用药第7次后，注射部位出血不止，查血小板数由用药前正常水平下降到22×10的9次方／L，停药后第4天才恢复正常。

21、这是由于本药可抑制骨髓，大约有10万分之一的患者出现血小板、粒细胞计数下降。

22、因此，对长期用药者，应监测血象的变化。

23、 【神经系统】西咪替丁可透过血一脑脊液屏障，从而阻断中枢神经系统的Hz受体，导致多种不良反应出现。

24、郑恬报告1例典型的西咪替丁引起的帕金森氏症，患者为62岁男性患有十二指肠球部溃疡，服用常规剂量的本药，6天后出现乏力、头昏、两手震颤，第7天又出现双下肢抖动、不自主的摇头、颜面呆滞、发音不清、四肢张力增加。

25、本药所致神经系统不良反应的临床表现为多种，如可逆性的昏迷、神志不清、激动、幻觉、焦虑、抑郁、锥体外系反应、定向障碍、中度或重度的头痛、嗜睡等，但一般都不很严重，停药后即可恢复。

26、GffdLM等报告了对9907例服用西咪替丁的患者随访3个月的结果，其中5例出现神志不清，34例头昏，23例头痛，74例为其他的中枢神经不良反应。

27、 【消化系统】本药最常见的消化系统不良反应为呕吐、腹泻。

28、 (1)H2受体阻断剂与胃癌的关系始终是在争论之中。

29、由于抗溃疡治疗可能掩盖已患胃癌的可能，消化性溃疡本身也有可能发展成癌症，特别是西咪替丁使胃内酸度下降，有利于亚硝基西咪替丁的形成。

30、WilliamsonLA随访了9940例本药的服用者，发现了74例胃癌，但没有直接的证据说明两者之间的关系。

31、 (2)胃、十二指肠念珠菌病。

32、由于Hz受体阻断剂抑制胃酸分泌，影响胃粘膜的酸性屏障，导致念珠菌的生长，影响溃疡的治疗.KochnarR等报告了20例十二指肠溃疡病人，每日服用本药1．0g，共4周，用药前发现3例存在假性菌丝，用药后增加到8例。

33、体外实验也表明，西咪替丁使细菌快速生长。

34、这20例中，有4例未能治愈。

35、 (3)胃液过度分泌。

36、一例男性患者反复交替使用西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁，其血清中促胃液素高达250pmol／L，胃腺的G细胞亢进，停药后4周促胃液素下降到76pmol／L，由于胃液分泌失调，影响了本药的治疗效果。

37、 (4)胰腺炎。

38、NottPT等报告了一例老年女性患者服用本药，每次400mg，每日2次，发生急性胰腺炎，胰蛋白升高，肌酐水平异常，直到停用西咪替丁后才恢复正常。

39、 【内分泌、代谢】由于Hz受体阻断剂可以和雄激素受体结合，显示出与剂量相关的抗雄激素活性，使男性乳房轻度增生，精子数减少，偶见有阳痿现象，女性病人则出现溢乳，不论男性、女性，血浆中催乳素变化不一，有时维持在正常水平。

40、 【泌尿系统】西咪替丁可导致肾小管竞争性的分泌，使血清肌酐水平可逆性的增高，但无明显的临床意义。

41、本药可能引起尿潴留、蛋白尿及可逆性肾衰竭，一例31岁男性，服用常规剂量本药5天后，连续3天出现蛋白尿。

42、陈济仪报告了西咪替丁诱发急性肾小管间质肾炎，一例男性嗜酸性肋膜炎患者，皮肤弥散性血疹、肿胀，伴有肩、肘、腕关节运动障碍，服用本药1．2g／d，2周后皮肤肿胀明显好转，6周后尿量增加，7周尿量达4000ml／24h，口渴多饮，皮肤轻度失水，尿蛋白345mg／24h，停服本药，开始用泼尼松(强的松)30rag／d，2周后尿量降至2000ml／24h，尿蛋白35mg／24h，肾脏活检为肾小管和间质损害，作者认为胸腺依赖的淋巴细胞膜上有Hz受体，西咪替丁可阻断T细胞膜上的Hz受体，调节细胞的免疫反应，可有效的用于嗜酸性肋膜炎的治疗。

43、本例则是由本药导致肾小球间质炎，停药后肾功能才得以恢复，因此，对肾功能异常、有肾衰病史的患者，使用本药应特别小心。

44、 【呼吸系统】偶见本药导致支气管痉挛，可能与过敏有关。

45、由于对中枢神经的作用，也有引起呼吸抑制的可能。

46、1例55岁有长期哮喘病史的男性患者，服用西咪替丁凝胶200mg／d，以治疗反流性胃炎，3个月后由于肺间质渗出，病人出现严重的呼吸困难，服用泼尼松也不能缓解。

47、由于严重的反流性食管炎和溃疡，3个月后再次服用西咪替丁1500mg／d，肺病进一步恶化，停用西咪替丁后才逐渐好转。

48、 【肝脏】没有确切的证据说明本药有肝脏毒性，但肝炎、黄疸等都有报告，一般危险性很小。

49、较常见的是血清转氨酶升高，大多数是一过性的，持续用药不加重，且能自发恢复正常。

50、 【皮肤】由于西咪替丁具有抗雄激素活性作用，可引起皮肤干燥、脂质过敏性皮肤反应，如荨麻疹、皮炎、多孔性红斑、红斑狼疮样皮损、脱发等都有报告，但发生均为轻度。

51、 【骨骼、肌肉】仅有少数病人有肌肉痛、关节炎及多发性肌炎，但没有发现这些不良反应与服药剂量之间的关系。

52、 【药物相互作用】大量的报告指出，由于西咪替丁可以和肝功能氧化酶结合，从而抑制其他药物的代谢。

53、也可与细胞色素氧化酶P450结合，减少共服药物的代谢速率，从而抑制其他药物自肾小管排泄。

54、虽然这一作用都是中度的，但对于治疗窗窄的药物，如茶碱、苯妥英、法华林等，都有显著的临床意义。

55、同时，西咪替丁可以减慢肝血流，使利多卡因的清除率降低，可以通过非P450相关的支路轻度减少乙醇的代谢，并轻度影响普鲁卡因、奎尼丁的肾小管排泄，在合并用药时应予以密切注意。

56、 【不良反应防治】 (1)癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗。

57、 (2)老年患者由于肾功能减退，对本品清除减少、减慢，可导致血药浓度升高，因此更易发生毒性反应，出现眩晕、谵妄等症状。

58、 (3)对实验室诊断的干扰：口服15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、转氨酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。

59、 (4)为避免肾毒性，用药期间应注意检查肾功能。

60、 (5)本品对骨髓有一定的抑制作用，用药期间应注意检查血象。

61、 (6)本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似，用拟胆碱药毒扁豆碱治疗可改善症状。

62、故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。

63、 (7)下列情况应慎用：①严重心脏及呼吸系统疾患；②系统性红斑狼疮(SLE)患者；③器质性脑病；④肝肾功能损害。

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